Evaluación de nuevos fármacos

Belzutifán en carcinoma de células renales y tumores asociados a la enfermedad de von Hippel-Lindau

Publicado en Nº496 Nº496
DOI: 10.63105/50.496.3
Pablo Caballero Portero Coordinador de Panorama Actual del Medicamento. Área de Divulgación Científica – Subdirección de Formación y Servicios Profesionales. Consejo General de Colegios Farmacéuticos. Email: pablocaballero@farmaceuticos.com.

Resumen

Belzutifán es un inhibidor oral selectivo del factor de transcripción inducible por hipoxia 2 alfa (HIF-2α). En condiciones fisiológicas normales, la proteína VHL marca a HIF-2α para su degradación por el sistem a ubiquitina-proteasoma; cuando la función de esta proteína está alterada –ya sea por la pérdida bialélica propia del CCR esporádico o por la mutación germinal característica de la enfermedad de VHL–, HIF-2α se acumula, se transloca al núcleo, heterodimeriza con el factor de transcripción HIF-1β y activa la expresión de genes implicados en la proliferación celular, la angiogénesis y el crecimiento tumoral. Con base en este mecanismo, bel

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