Pitolisant (▼Wakix®) en narcolepsia

Resumen

Pitolisant es un potente antagonista/agonista inverso de los receptores H3 de la histamina que, mediante el bloqueo de dichos autorreceptores, aumenta la actividad de las neuronas histaminérgicas; también potencia la liberación de acetilcolina, noradrenalina y dopamina. Puesto que la pérdida de neuronas secretoras de hipocretina en la narcolepsia se puede compensar por la activación de neuronas histaminérgicas –situadas mayoritariamente en el hipotálamo posterior, pero con proyecciones por todo el cerebro–, la acción de pitolisant sobre los receptores H3 ejerce una potenciación prolongada de la transmisión histaminérgica capaz de aumentar el estado de aler