Nº485
Momelotinib es un nuevo inhibidor de tirosina cinasa que bloquea de manera selectiva las proteínas JAK1 y JAK2, incluyendo la variante mutada JAK2V617F. De este modo, reduce la señalización aberrante asociada a la vía JAK/STAT que se produce en pacientes con mielofibrosis, mitigando la producción excesiva de citocinas y los síntomas asociados, como la esplenomegalia. Además, el fármaco inhibe también al receptor de tipo 1 de la activina A (ACVR1), una proteína cinasa que regula la síntesis hepática de hepcidina, incrementando de este modo la disponibilidad de hierro y estimulando la eritropoyesis. Con base en este mecanismo, el medicamento ha sido autorizado,