Cabotegravir es un nuevo inhibidor de la integrasa del VIH de 2ª generación, que se une y bloquea el sitio activo de la enzima gracias a su estructura pseudopeptídica (muy similar al ya disponible dolutegravir). Inhibe el proceso de integración del ADN retroviral en el genoma de la célula huésped que cataliza la enzima, bloqueando así la replicación del VIH. El medicamento se ha autorizado, en combinación con rilpivirina, para el tratamiento por vía intramuscular de la infección por el VIH-1 en adultos que están virológicamente suprimidos (< 50 copias de ARN/ml) en un tratamiento antirretroviral (TAR) estable, sin evidencia actual o previa de resistencia